Chỉ định:
Sertralin được chỉ định điều trị các rối loạn trầm cảm thế nặng như các cơn trầm cảm đơn lẻ và tái phát.
Sertralin cũng được chỉ định điều trị rối loạn cưỡng bức – ám ảnh(OCD)
Sertralin cũng được chỉ định trong điều trị rối loạn hoảng sợ, kèm hoặc không kèm chứng sợ khoảng rộng.
Rối loạn hoảng sợ:
Rối loạn hoảng sợ được biểu hiện bởi sự xuất hiện của các cơn hoảng sợ không mong muốn và các lo ngại có liên quan đến việc có thêm các cơn khác, lo lắng về sự liên quan hoặc hậu quả của các cơn, và/hoặc thay đổi có ý nghĩa về hành vi liên quan đến các cơn hoảng sợ.
Rối loạn hoảng sợ biểu thị bởi các cơn hoảng sợ tái phát không mong muốn, có nghĩa là một giai đoạn riêng biệt có nỗi sợ hoặc khó chịu mãnh liệt , trong đó bốn (hoặc nhiều hơn) trong số các triệu chứng sau đây đột ngột xuất hiện và đạt đỉnh trong vòng 10 phút: trống ngực, nhịp tim nhanh, ra mồ hôi; run hoặc lắc, cảm giác hơi thở ngắn hoặc ngạt thở; cảm giác ngẹn; đau ngực hoặc khó ở; buồn nôn hoặc đau bụng; cảm giác chóng mặt; lảo đảo, đầu óc quay cuồng, hoặc ngất; cảm giác hão huyền hoặc mất nhân cách hóa, sợ mất kiểm soát, sợ chết, cảm giác khác thường (tê cóng hoặc đau nhói dây thần kinh), rét hoặc nóng bừng.
Tác dụng của SERTRALIN khi sử dụng thời gian dài, tức trên 12 tuần, chưa được đánh giá một cách hệ thống.
Do đó, bác sỹ lựa chọn dùng SERTRALIN trong thời gian dài cần phải đạnh giá định kỳ tác dụng dài hạn của thuốc cho từng cá thể bệnh nhân.
Chống chỉ định:
SERTRALIN chống chỉ định cho bệnh nhân mẫn cảm với sertralin.
Chống chỉ định dùng đồng thời Sertralin với một thuốc ức chế monoamin oxidase (MAOI). Dùng trong thiểu năng gan hoặc thận.
Lúc có thai:
An toàn của Sertralin trong thời kỳ mang thai và cho con bú chưa được thiết lập. Phụ nữ có khả năng mang thai cần dùng các biện pháp tránh thai đầy đủ khi đang điều trị bằng SERTRALIN.
Tương tác thuốc:
Thuốc ức chế Monoamin oxidase –Đã có các báo cáo về trường hợp có phản ứng nghiêm trọng, đôi khi tử vong, ở các bệnh nhân dùng Sertralin kết hợp với MAOI, selegilin, và thuốc MAOI thuận nghịch, moclobemid. Một số trường hợp có các biểu hiện của hội chứng an thần ác tính. Các trường hợp tương tự, đôi khi tử vong, được báo cáo với các thuốc chống trầm cảm khác khi dùng cùng với một thuốc MAOI và ở bệnh nhân mới ngừng dùng một thuốc chống trầm cảm hoặc chống ám ảnh và bắt đầu dùng một thuốc MAOI. Các triệu chứng tương tác thuốc giữa một thuốc SSRI và một thuốc MAOI bao gồm: sốt cao, co cứng, giật rung cơ, không ổn định tự động với các dao động nhanh của biểu hiện sống, thay đổi trạng thái tâm thần bao gồm lú lẫn, dễ bị kích thích và irritability, và kich động quá mức dẫn tới mê sảng và hôn mê.
Do đó, không được dùng Sertraline cùng với một thuốc MAOI hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng điều trị bằng thuốc MAOI. Tương tự, ít nhất phải có khoảng cách 14 ngày sau khi ngừng điều trị bằng Sertralin và bắt đầu dùng MAOI.
Thuốc an thần thần kinh trung ương và rượu–Không dùng đồng thời Sertralin và rượu cho bệnh nhân trầm cảm.
Các theo dõi đặcbiệt được khuyến cáo cho các trường hợp sau:
Thuốc liên kết Protein –SERTRALINE liên kết nhiều với protein huyết thanh (98%) trong khoảng 20 đến 500 ng/mL.
Tuy nhiên, ở nồng độ lần lượt đến 300 và 200 ng/mL, SERTRALIN không thay thế liên kết protein huyết tương của hai thuốc liên kết nhiều với protein khác, đó là warfarin và propranolol. Tuy nhiên, trong tương tác với diazepam, tolbutamid và warfarin, Sertralin không có ảnh hưởng đáng kể đến liên kết protein của chất nền (xem thêm Các tương tác khác).
Các thuốc gây tiết Serotonin–Phải tránh dùng đồng thời Sertralin với các thuốc khác có tác dụng tăng cường dẫn truyền serotonin, như tryptophan hoặc fenfluramin do khả nawg có tương tác về mặt dược lực.
Chuyển đổi từ các thuốc chống trầm cảm hoặc chống ám ảnh khác–Có ít kinh nghiệm kiểm soát liên quan đến thời gian tối ưu trong chuyển đổi từ các thuốc chống trầm cảm hoặc chống ám ảnh khác sang dùng Sertralin. Cần có theo dõi và quyết định y tế cẩn thận khi chuyển đổi, đặc biệt từ các thuốc có tác dung kéo dài như fluoxetin. Khoảng thời gian phải nghỉ trước khi chuyển từ một thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin sang loại khác chưa được thiết lập.
Các tương tác khác–Dùng đồng thời Sertralin với diazepam hoặc tolbutamid dẫn đến thay đổi nhỏ nhưng có ý nghĩa thống kê ở một số thông số dược động học.
Dùng đồng thời với cimetidine gây ra giảm đáng kể thanh thải Sertralin. Ý nghĩa lâm sàng của thay đổi này chưa được biết.
Warfarin–Dùng đồng thời Sertralin 200 mg/ngày với warfarin dẫn đến làm tăng lượng nhỏ nhưng có ý nghĩa thống kê thời gian prothrombin. Do đó, cần theo dõi cẩn thận thời gian prothrombin khi bắt đầu dùng hoặc ngừng dùng Sertralin.
Không có báo cáo về tương tác trong các trường hợp sau:
SERTRALINE không có tác dụng đến khả năng chặn tiết adrenalin-beta của atenolol.
Không có tương tác giữa sertralin 200 mg/ngày với glibenclamid hoặc digoxin.
Lithium–Khuyến cáo theo dõi nồng độ lithium huyết tương khi bắt đầu dùng Sertralin, từ đó điều chỉnh liều lithium cho phù hợp nếu cần. Dùng đồng thời với lithium có thể dẫn đến nguy cơ gặp các tác dụng phụ có liên quan đến 5HT cao hơn, từ đó dẫn đến tăng tỷ lệ bị run so với thuốc vờ, cho thấy khả năng tương tác dược lực. Do đó, cần thận trọng khi dùng đồng thời SERTRALIN với các thuốc như lithium là thuốc có thể tác dụng theo cơ chế tiết serotoninh.
Các thuốc chuyển hóa bởi cytochrom P450 (CYP) 2D6–Có sự dao động giữa các thuốc chống trầm cảm về mức độ ức chế lâm sàng của các thuốc chuyên hóa isoenzym CYP 2D6 và, trong các nghiên cứu tương tác chính thức, dùng liều 50 mg Sertralin hàng ngày kéo dài làm tăng rất ít nồng độ desipramin huyết tương ở trạng thái ổn định (chỉ thị cho hoạt động của isoenzym CYP 2D6).
Các thuốc chuyển hóa bằng enzym CYP khác–Dùng kéo dài Sertralin 200 mg/ngày không ức chế CYP 3A3/4, gián tiếp không ức chế 6-ß hydroxylat hóa của cortisol nội sinh hoặc chuyển hóa của carbamazepin hoặc terfenadin.
Việc không có bằng chứng về ảnh hưởng lâm sàng có ý nghĩa của Sertralin 200 mg/ngày đến nồng độ huyết tương của tolbutamid, phenytoin và warfarin cho thấy Sertralin không liên quan lâm sàng đến ức chế CYP 2C9. Việc không có bằng chứng về ảnh hưởng lâm sàng có ý nghĩa của Sertralin 200 mg/ngày đến nồng độ huyết tương của diazepanm cho thấy Sertralin không liên quan lâm sàng đến ức chế CYP 2C19. Sertralin không có hoặc có ít khả năng ức chế CYP 1A2.
Tác dụng ngoài ý:
Rối loạn tiêu hóa:
Thường gặp:
• Chán ăn
• Buồn nôn
• Ỉa chảy/ỉa lỏng
• Khó tiêu
• Đau bụng
• Khô miệng
• Đầy hơi
Ít gặp:
• Táo bón
• Nôn
• Tăng cảm giác ngon miệng
Đã có báo cáo nhưng tần xuất chưa biết:
• Hỏng vị giác
Rối loạn thần kinh trung ương:
Thường gặp:
• Run
• Chóng mắt
• Mất ngủ
• Ngủ gà
• Mệt mỏi
• Đau đầu
• Suy giảm chức năng tình dục (Làm chậm xuất tinh ở nam giới)
Ít gặp:
• Lo âu
• Bồn chồn
• Lo lắng
• Ngáp
Đã có báo cáo nhưng tần xuất chưa biết:
• Cảm giác khác thường
• Giảm cảm giác
• Giật cơ
• Tăng trương lực cơ
• Suy giảm tình dục ở phụ nữ
• Mất tập trung
• Rối loạn tâm thần
• Ù tai
• Co giật
• Rối loạn chuyển động (như dáng đi bất thường)
Rối loạn tim mạch:
Ít gặp:
• Trống ngực
Rối loạn mô mềm da và dưới da:
Ít gặp:
• Phát ban
• Nóng đỏ bừng
Đã có báo cáo nhưng tần xuất chưa biết:
• Ban đỏ đa dạng
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:
Đã có báo cáo nhưng tần xuất chưa biết:
• Khát
Rối loạn mắt:
Ít gặp:
• Thị lực bất thường
Rối loạn hô hấp:
Đã có báo cáo nhưng tần xuất chưa biết:
• Viêm mũi
• Viêm hầu họng
Rối loạn thận và đường tiết niệu:
• Tiểu tiện nhiều lần
• Rối loạn tiểu tiện
Rối loạn cơ xương:
Đã có báo cáo nhưng tần xuất chưa biết:
• Đau cơ
Rối loạn gan mật:
Đã có báo cáo nhưng tần xuất chưa biết:
• Viêm tụy
• Triệu chứng nghiêm trọng ở gan (bao gồm viêm gan, vàng da và suy gan)
Rối loạn hệ sinh sản và ngực:
Ít gặp:
• Đa tiết sữa
Đã có báo cáo nhưng tần xuất chưa biết:
• Tăng prolactin máuy
• Các triệu chứng kinh nguyệt
Rối loạn chung:
Thường gặp:
• Tăng tiết mồ hôi
Ít gặp:
• Sốt
Đã có báo cáo nhưng tần xuất chưa biết:
• Đau lưng
Đã có các báo cáo về triệu chứng ngoại tháp khi dùng Sertralin và bệnh Parkinson trầm trọng hơn ở các bệnh nhân dùng Sertralin. Cần thận trọng khi kê đơn Sertralin cho bệnh nhân rối loạn ngoại tháp và các bệnh nhân này cần được theo dõi cẩn thận.
Ngừng dùng Sertralin đột ngột có thể gây triệu chứng cai thuốc bao gồm chóng mặt, ra mồ hôi, buồn nôn, mất ngủ, run, lú lẫn, rối loạn cảm giác, bối rối và lo lắng.
Các tác dụng phụ sau hiếm khi được báo cáo và khó có thể phân biệt với tiền sử tự nhiên của bệnh: dị cảm, giảm cảm giác, triệu chứng trầm cảm, ảo giác, phản ứng gây gổ, kích động, lo âu và rối loạn tâm thần.
Các bất thường trong xét nghiệm:
Enzym transaminase (SGOT và SGPT) huyết thanh tăng không có triệu chứng bệnh đã được báo cáo ít khi xảy ra (khoảng 0,8%) khi điều trị bằng Sertralin. Các bất thường này thường xảy ra trong vòng 1 đến 9 tuần đầu tiên khi dùng thuốc và chấm dứt ngay khi ngừng thuốc.
Rất ít gặp các báo cáo về thay đổi chứng năng tiểu cầu và/hoặc các kết quả lâm sàng bất thường ở bệnh nhân dùng Sertralin. Trong khi đã có các báo cáo về chảy máu bất thường hoặc ban xuất huyết ở một số bệnh nhân dùng Sertralin, hiện vẫn không rõ Sertralin có phải là nguyên nhân gây ra hay không.
Giảm natri huyết đã được báo cáo và dường như hồi phục khi ngừng dùng Sertralin. Một số trường hợp có thể do bài tiết hormon chống lợi tiểu không phù hợp. Phần lớn các báo cáo xuất hiện ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân dùng thuốc lợi tiểu hoặc các thuốc khác.
Ở trẻ em, có các báo cáo về sự chống đối, có ý định tự tử và tự làm hại bản thân.
An toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Ở các thử nghiệm lâm sàng trong rối loạn trầm cảm chính, có xuất hiện số báo cáo tăng lên về các tác dụng phụ liên quan đến chống đối và tự tử như có ý định tự tử và tự làm hại bản thân.
Ngừng thuốc đột ngột có thể dẫn đến hiệu ứng ngừng thuốc.
Liều lượng:
Sertralin dùng liều đơn hàng ngày, cùng hoặc không cùng thức ăn.
Trầm cảm
Liều khởi đầu 50 mg/ngày và liều điều trị thông thường là 50 mg/ngày. Ở các bệnh nhân gặp khó khăn trong điều trị, liều có thể được tăng dẫn với mức 50 mg mỗi 2 tuần, lên đến 150 mg - 200 mg.
Rối loạn ám ảnh-cưỡng bức
Liều có hiệu quả tối thiểu trong điều trị OCD cũng là 50mg/ngày và tăng lên trên 100 mg/ngày cũng không mang lại thêm lợi ích gì. Tác dụng hoàn toàn thường quan sát được sau 2-4 tuần và thậm chí dài hơn. Tuy nhiên có thể thấy được hiệu quả sau 7 ngày.
Rối loạn hoảng sợ
Để điều trị rối loạn hoảng sợ, liều khuyến cáo tối thiểu của Sertralin là 50 mg/ngày. Tuy nhiên, phải bắt đầu điều trị với liều 25 mg/ngày, tăng lên 50 mg/ngày sau 1 tuần. Liều dùng này đã chứng minh hiệu quả làm giảm tần xuất các tác dụng phụ xuất hiện khi điều trị sớm rối loạn hoảng sợ.
Sử dụng cho người già–Không có thận trọng gì đặc biệt. Dùng liều như liều cho người lớn bình thường.
Sử dụng cho trẻ em–Không khuyên dùng Sertralin ở trẻ em do chưa thiết lập dữ liệu về an toàn và hiệu quả.
Sử dụng cho bệnh nhân suy yếu gan và thận–xem “CẢNH BÁO – Sử dụng cho bệnh nhân có các bệnh khác”. Nếu ngừng điều trị bằng Sertralin, cần phải ngừng từ từ.
